Итраконазол против тербинафина
Итраконазол и тербинафин являются наиболее часто используемыми противогрибковыми средствами. Они лучше всего подходят для лечения онихомикоза. Онихомикоз является общей грибковой инфекцией ногтя. Хотя итраконазол и тербинафин признаны лучшими противогрибковыми препаратами для лечения грибковых инфекций, они также связаны с рядом потенциально опасных лекарственных взаимодействий. Медицинские работники должны знать об этих взаимодействиях, чтобы предотвратить осложнения.
Капсулы итраконазола требуют кислой желудочной среды. Таким образом, рекомендуется принимать во время еды для лучшего усвоения. Пища стимулирует выработку соляной кислоты. Эта кислота отвечает за кислую среду в желудке. При приеме итраконазола от одного до двух часов следует избегать употребления пищевых продуктов или других агентов, таких как ингибиторы протонного насоса, антагонисты Н-2, антациды и тому подобное, которые могут снизить кислотность желудка. В отличие от капсульного препарата итраконазола, раствор итраконазола не нуждается в желудочной кислотности для абсорбции; таким образом, это не должно управляться с едой. Во время голодания максимальная концентрация и биодоступность раствора итраконазола увеличивается. Концентрации итраконазола остаются в ногте в течение шести-девяти месяцев после прекращения терапии. Наркотики, которые могут увеличить концентрации итраконазола, включают макролид (кларитромицин), антибиотики (эритромицин), протеазу (индинавир) и ингибиторы, такие как ритонавир. Итраконазол может увеличить концентрацию следующих препаратов:
Антиаритмические средства, такие как дигоксин, дофетилид, хинидин
Противосудорожные препараты, такие как карбамазепин
Антимикобактериальные препараты (Рифабутин)
Противоопухолевые препараты, такие как бусульфан, доцетаксел, алкалоиды барвинка
Антипсихотики (Пимозид)
Бензодиазепины, такие как алпразолам, диазепам, мидазолам, триазолам
Блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридины, верапамил
Желудочно-кишечные агенты моторики (Cisapride) и
Ингибиторы HMG-CoA редуктазы, такие как аторвастатин, ловастатин, симвастатин.
Осложнения, такие как удлинение интервала QT, деаэрация torsades, фибрилляция желудочков, остановка сердца и / или внезапная смерть могут возникнуть при одновременном назначении вышеуказанных препаратов с итраконазолом. Исследования показали повышенный риск токсичности скелетных мышц, такой как рабдомиолиз, при совместном введении итраконазола с ингибиторами HMG-CoA редуктазы. Итраконазол может увеличивать концентрации бензодиазепинов в плазме, вызывая седативный эффект и снотворное действие. Мониторинг пациента и меры предосторожности при использовании этого препарата должны соблюдаться.
Тербинафин, с другой стороны, на 70 процентов хорошо всасывается после перорального приема. Кислотность желудка, по-видимому, не влияет на всасывание. Тербинафин обладает высокой липофильностью. То есть он обладает высоким сродством к соединению или плавлению с липидами. Он широко распространен в тканях. После приема внутрь концентрации препарата наблюдаются в жировой ткани, роговом слое, дерме, эпидермисе и ногтях. Тербинафин на 99 процентов связан с белками. Он не интенсивно метаболизируется системой цитохрома P450 в отличие от итраконазола. Целебные концентрации тербинафина доступны в ногтях на срок до девяти месяцев после прекращенной терапии. Препараты, которые могут снизить концентрацию итраконазола, включают: противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), антимикобактериальные препараты (изониазид, рифабутин, рифампин), супрессоры / нейтрализаторы желудочной кислоты и невирапин. Следует соблюдать осторожность при назначении тербинафина пациентам, получающим варфарин, потому что, хотя это еще не доказано, исследования показывают, что тербинафин взаимодействует с варфарином. По-прежнему недостаточно исследований, показывающих взаимодействие препарата с противозачаточными средствами, заместительной гормональной терапией, гипогликемиями, теофиллином, фенитоином, тиазидом, диуретиками, бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов. Абсолютных противопоказаний к применению Тербинафина с другими препаратами не существует..
Пациенты, получающие итраконазол и тербинафин, должны подвергаться мониторингу, и должны проводиться анализы для определения токсичности препарата.
Резюме:
1.Итраконазол и тербинафин являются наиболее часто используемыми противогрибковыми средствами. Лучше всего для лечения онихомикоза.
2. Хотя итраконазол и тербинафин признаны лучшими противогрибковыми препаратами для лечения грибковых инфекций, они также связаны с рядом потенциально опасных лекарственных взаимодействий..
Капсулы 3.Itraconazole требуют кислой желудочной среды. Таким образом, рекомендуется принимать во время еды для лучшего усвоения.
4. При приеме итраконазола от одного до двух часов следует избегать продуктов питания или других агентов, таких как ингибиторы протонного насоса, антагонисты Н-2, антациды и тому подобное, которые могут снизить кислотность желудка. В отличие от капсульного препарата итраконазола, раствор итраконазола не нуждается в желудочной кислотности для абсорбции; таким образом, его не нужно вводить во время еды.
5. Препараты, которые могут повышать концентрацию итраконазола, включают: макролид (кларитромицин), антибиотики (эритромицин), протеазу (индинавир) и ингибиторы, такие как ритонавир. Итраконазол может увеличить концентрацию следующих препаратов: антиаритмические средства, такие как дигоксин, дофетилид, хинидин; противосудорожные средства, такие как карбамазепин; антимикобактериальные средства (рифабутин); противоопухолевые препараты, такие как бусульфан, доцетаксел, алкалоиды барвинка; антипсихотики (пимозид); бензодиазепины, такие как алпразолам, диазепам, мидазолам, триазолам; блокаторы кальциевых каналов, такие как дигидропиридины, верапамил; агенты желудочно-кишечной моторики (цизаприд) и ингибиторы HMG-CoA редуктазы, такие как аторвастатин, ловастатин, симвастатин.
6. Тербинафин, с другой стороны, на 70 процентов хорошо всасывается после перорального приема. Кислотность желудка, по-видимому, не влияет на всасывание.
7. Наркотики, которые могут снизить концентрации итраконазола, включают: противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин), антимикобактериальные препараты (изониазид, рифабутин, рифампин), супрессоры / нейтрализаторы желудочной кислоты и невирапин.