Ксанакс - торговое название алпразолама. Алпразолам является анксиолитическим препаратом короткого действия, который используется или для лечения различных тревожных расстройств, таких как паническое расстройство, общие тревожные расстройства и социальные тревожные расстройства. Он относится к классу бензодиазепинов и прочно связывается с рецепторами ГАМК А. Алпразолам является химическим аналогом триазолама, который отличается отсутствием атома хлора в положении o 6-фенильного кольца. Кроме того, молекула действует как седативное и противосудорожное средство. Пиковые эффекты достигаются в течение 1,5-1,6 часов в случае панического расстройства. Общие побочные эффекты включают седативный эффект, сонливость, гипотонию и нарушение баланса. Препарат связан с потенциальными симптомами абстиненции, так как может вызывать привыкание. В дальнейшем препарат может вызвать ЦНС (угнетение центральной нервной системы).
Валиум является торговым названием диазепама, который также является бензодиазепином. Показаниями к применению Валиума являются тревожность, абстиненция, связанная с алкоголем и другими бензодиазепинами, мышечные спазмы, судороги, бессонница и синдром беспокойных ног. Препарат также используется, чтобы вызвать потерю памяти, особенно в таких условиях, как посттравматическое стрессовое расстройство. Общие побочные эффекты включают сонливость и отсутствие координации. Тем не менее, серьезные побочные эффекты встречаются редко и могут включать мысли о самоубийстве и повышенный риск судорог.
Оба вышеуказанных препарата действуют на рецепторы ГАМК-А. Эти рецепторы представляют собой лигандно-управляемые хлоридные каналы. Следовательно, когда такой препарат воздействует на эти рецепторы, поступление хлорид-ионов происходит в постсинаптическую мембрану и вызывает ее гиперполяризацию. Следовательно, лекарства действуют, чтобы уменьшить потенциал действия последующих нейронов и оказывают успокаивающее воздействие на разум. Эти препараты воздействуют на структуры лимбической системы, которые связаны с эмоциями и обучением. Рецептор ГАМК-А является гетеродимером и состоит из альфа-, бета- и гамма-субъединиц, которые отвечают за определенные действия, такие как седативный эффект, миорелаксант, потеря памяти (антероградная амнезия) и противосудорожные действия. Подробные сравнения обоих этих препаратов объясняются ниже:
Характеристики | Валиум (диазепам) | Xanax (алпразолам) |
Химическое соединение | Бензодиазепины | Бензодиазепины |
Химическая структура | ||
Механизм действия | Агонисты ГАМК-А-рецептора стимулируют поступление хлорид-ионов в соседние нейроны и подавляют их | Агонисты ГАМК-А-рецептора стимулируют поступление хлорид-ионов в соседние нейроны и подавляют их |
Увеличивает концентрацию дофамина в стриатуме | нет | да |
Показания к применению | В основном используется для лечения бессонницы, связанной с тревожностью, синдромом отмены алкоголя и приступами паники. Также используется для лечения головокружения, столбняка, дополнительного лечения параплегии или тетраплегии | Различные расстройства, связанные с тревогой и тревожностью, такие как GAD, Panic Disorders. Это в первую очередь анксиолитик |
Подавляет гипоталамус гипофиза надпочечниковой оси | слабо | сильно |
Используется для лечения синдрома отмены бензодиазепина | да | нет |
Лечение эпилептического статуса | Используется в качестве терапии первой линии и действует как сильное противосудорожное средство | Не рекомендуется, так как это может вызвать судороги |
Лечение эклампсии | да | нет |
Противопоказания | Атаксия (потеря походки), гиповентиляция, проблемы с печенью, диализ, беременные женщины, кома и тяжелая депрессия, миастения | Головокружение, гипотония и потеря равновесия. Нельзя давать с алкоголем |
Педиатрическое использование | Не рекомендуется до 18 лет, за исключением эпилепсии | Может быть дан до 18 лет под наблюдением врача |
Пожилые пациенты | Может вызывать остановку сердца, поэтому следует назначать с осторожностью и контролировать лиц, страдающих сердечными заболеваниями | Можно давать пожилым людям |
Абстинентный синдром | Не тяжелый, поскольку период полувыведения продлен | Средний период полувыведения из плазмы короче около 11,2 часа |
Побочные эффекты | Депрессия, седация | Желтуха, галлюцинации и седация |
Лекарственная зависимость | Низкий | Высоко |
Путь администрирования | Перорально, в / в (в разбавленном виде), в / м и в виде свечей. Маршрут IM имеет медленное поглощение. | В основном оральный |
Начало действия | Очень быстро в течение 5 минут и 15-30 минут после внутривенного введения и IM соответственно | Медленный выпуск |
Пиковые эффекты | В течение 15 минут до одного часа | 1,5-1,6 часа или даже недели |
Биодоступность | Очень высоко | малый |
Белок Связывание | 96-99% | 80% |