Пенициллин и амоксициллин антибиотики, соединения, которые разрушают и уничтожают бактерии. Пенициллин является предшественником амоксициллина, и оба антибиотика получены из плесени, называемой
Клеточные стенки бактерий постоянно разрушаются и перестраиваются в рамках их быстрого цикла роста. Пенициллины нарушают этот цикл, проникая глубоко в развивающуюся клеточную стенку бактерии, чтобы препятствовать тому, чтобы стена укрепилась и стала сильнее. Это ослабляет и в конечном итоге убивает бактериальные клетки. Для примера эффектов пенициллина на Кишечная палочка бактерии, посмотрите это видео.
Бактерии, которые теряют свои клеточные стенки во время митоза (деления клеток), называются грамположительными; те, которые не теряют свои клеточные стенки полностью, называются грамотрицательными. Пенициллины гораздо эффективнее против грамположительных бактерий.
Пенициллин используется тремя способами: в растворе для внутривенного введения в виде пенициллина G, перорально в виде пенициллина V и для внутримышечных (IM) инъекций, таких как прокаин бензилпенициллин или бензатин бензилпенициллин. Амоксициллин почти всегда используется в оральной форме, потому что он лучше всего всасывается через желудочно-кишечный тракт. Обычно его назначают детям чаще, чем традиционный пенициллин, потому что амоксициллин легче принимать (без использования игл), а также потому, что дети более подвержены инфекциям уха и горла, амоксициллин лечит довольно хорошо.
Дозировки как для пенициллина, так и для амоксициллина варьируются в зависимости от веса, возраста и состояния пациента, при этом более низкие дозы назначаются людям, которые ранее не использовали пенициллин (для определения риска аллергии). Как правило, когда риск аллергии минимален или отсутствует, дозы начинают приближаться к среднему диапазону соответствующего спектра возраста / веса / состояния и корректируются в сторону увеличения, если в течение 8-10 часов не наблюдается сильного положительного результата (пониженный уровень инфекции) в случай контролируемого пребывания в больнице.
Для проверки уровня бактерий, присутствующих в инфекции, проводятся анализы крови или бактериальные мазки. При необходимости для лечения назначают курс пенициллина, амоксициллина и / или других антибиотиков, обычно в течение 5-10 дней, с 3-4 таблетками, принимаемыми в день (в случае оральных форм). Раунд антибиотиков должен быть взят, как это предписано, и полностью, даже если симптомы исчезают после нескольких дней использования.
Пенициллины используются для лечения бактериальных инфекций всех видов. Первое успешное лечение пенициллином было для глазных инфекций, у взрослых и младенцев. Кожные инфекции также реагировали на антибиотики, и к началу Второй мировой войны пенициллин стал обычным средством лечения ран на полях сражений и болезней, передаваемых половым путем, с различными результатами. Именно в 1940-х и 1950-х годах исследователи обнаружили, что пенициллин неэффективен против вирусных инфекций. Вирусы - это в основном нити ДНК, которые не имеют клеточной структуры и поэтому не подвержены атакам клеточной стенки антибиотика..
Пенициллин наиболее эффективен против стрептококковых инфекций и инфекций мягких тканей (главным образом вызванных стафилококк штаммы), сифилис, менингит и пневмония. Амоксициллин эффективен против большинства тех же штаммов, что и пенициллин, но более эффективен против инфекций среднего уха (ушей), эндокардита (инфекции сердечных клапанов) и инфекций, вызванных штаммами энтерококка.
Природные пенициллины и синтезированные версии, такие как амоксициллин, являются частым оружием в медицинском арсенале против болезней из-за их эффективности. Они не только могут вылечить бактериальные инфекции, они также могут предотвратить последующие бактериальные инфекции. Это привело к тому, что многие врачи, ветеринары и сельскохозяйственная отрасль чрезмерно прописали применение антибиотиков, что, в свою очередь, привело к развитию устойчивых к антибиотикам бактерий..
Амоксициллин и пенициллин часто одинаково эффективны при лечении широкого спектра инфекций, от медицинских до стоматологических. Таким образом, амоксициллин часто назначают просто потому, что он дешевле. Однако один антибиотик может быть назначен для определенного типа инфекции больше, чем другой. Например, было обнаружено, что амоксициллин уменьшает отек, вызванный абсцедирующими первичными («детскими») зубами, лучше, чем пенициллин, что делает амоксициллин предпочтительным антибиотиком для этого типа инфекции.[1]
Один из наиболее вирулентных штаммов бактерий, устойчивых к антибиотикам, является устойчивым к метицилину Золотистый стафилококк, обычно называют его аббревиатурой, MRSA (часто произносится мур-Suh). Пока Золотистый стафилококк когда-то была формой бактерий, легко убиваемых пенициллинами, ее мультирезистентная форма теперь является «болезнью, питающейся плотью», которая способна разрушать ткани в течение нескольких часов и противостоять широкому спектру тяжелых антибиотиков..
Несмотря на устойчивые штаммы, антибиотики по-прежнему эффективны в борьбе и подавлении большинства бактериальных инфекций. Осознание чрезмерного использования антибиотиков несколько сократило их использование в пользу альтернативных методов лечения, или, как в случае простуды и гриппа, которые в основном вызваны вирусами, позволяя заболеванию протекать без лечения, если не развивается бактериальная инфекция.
Есть некоторые доказательства того, что предписанные дозы пенициллина могут быть снижены, но при этом остаются высокоэффективными. Амоксициллин, больше, чем пенициллин, по-видимому, остается эффективным при более низкой дозе. Если дозы антибиотиков могут быть снижены, потенциал для развития "суперпробой" может уменьшиться. Тем не менее, даже несмотря на то, что устойчивость к антибиотикам вызывает беспокойство, пациенты должны подчиняться рекомендациям своих врачей, так как требования к дозировке часто тесно связаны с типом инфекции..
Пенициллин может вызывать аллергическую реакцию примерно у 10% населения. Однако аллергическая реакция может со временем исчезнуть, если человек больше не подвергается воздействию, при этом остается только около 20% аллергии, то есть примерно через 10 лет после первоначального воздействия. Аллергическая реакция на любой из пенициллинов достаточна, чтобы предположить, что у каждого из них есть аллергия..
В некоторых случаях аллергическая реакция может быть довольно серьезной, приводя к шоку, который может быть смертельным. Те, кто ранее имел аллергическую реакцию на пенициллин, амоксициллин или родственные антибиотики, должны сообщить об этом своим врачам, прежде чем принимать какие-либо аналогичные лекарства. Люди с астмой, кровотечением или нарушениями свертываемости крови, заболеваниями почек или диареей в анамнезе должны рассказать своим врачам о состоянии (ах).
Поскольку пенициллин и амоксициллин в основном выводятся почками (через мочу), люди с почечными заболеваниями или заболеваниями почек должны соблюдать осторожность при приеме этих типов антибиотиков..
Общие побочные эффекты пенициллина и амоксициллина включают в себя:
Амоксициллин проявляет более низкую частоту побочных эффектов, чем пенициллин, но дозировка по-прежнему должна соблюдаться с осторожностью в соответствии с медицинскими инструкциями. Другие побочные эффекты могут возникнуть при приеме лекарств, о чем следует сообщить врачу..
К серьезным побочным эффектам пенициллина и амоксициллина часто относятся:
Доказано, что амоксициллин вызывает меньше серьезных побочных эффектов, чем пенициллин, особенно у детей. Однако любой из серьезных побочных эффектов требует немедленной медицинской помощи.
Беременные женщины могут принимать пенициллин или амоксициллин под наблюдением врача. Тем не менее, женщины, которые кормят грудью, не должны использовать какое-либо лекарство, так как оно может пройти к ребенку и вызвать серьезные побочные эффекты.
Поскольку пенициллины не различают «хорошие» и «плохие» бактерии, кишечная флора может серьезно пострадать во время лечения и в течение нескольких недель после него. Это бактериальное сокращение приводит к диарее, дрожжевым инфекциям, гриппоподобным симптомам и / или уменьшению поглощения воды и питательных веществ (уменьшение мочеиспускания, когда организм пытался удерживать воду). Чтобы компенсировать эти побочные эффекты, некоторые врачи и фармацевты рекомендуют принимать пробиотик во время приема антибиотиков..
Пенициллин и амоксициллин влияют на оральные контрацептивы (противозачаточные таблетки), делая их менее эффективными. При использовании противозачаточных таблеток и антибиотиков женщина может забеременеть, поэтому необходимы другие формы контроля рождаемости.
Любой, кто принимает метотрексат (Rheumatrex, Trexall) или пробенецид (Benemid), должен сообщить своему врачу об этих и других лекарствах. Пенициллин и амоксициллин могут усиливать или ингибировать действие этих и других лекарств, особенно тех, которые связаны с желудочно-кишечными и почечными функциями. Пациенты также должны рассказывать своим врачам о любых витаминах, добавках и / или растительных лекарственных средствах, которые они используют в настоящее время, чтобы избежать серьезных или даже фатальных лекарственных взаимодействий..
Амоксициллин значительно дешевле пенициллина, но ни один антибиотик не очень дорогой. По данным GoodRx.com, таблетки пенициллина V калия (40 таблеток по 500 мг каждая) варьируются в цене от 10,00 до 37,20 долларов США. Амоксил, торговая марка амоксициллина (30 таблеток по 500 мг каждая), стоит от 4,00 до 12,79 долларов..
Эрнест Дюшен, французский врач, впервые заметил микробно-ингибирующий эффект пеницилл плесень в 1897 году. Несмотря на использование плесени для лечения брюшного тифа у морских свинок, работа Дюшена об эксперименте была проигнорирована. Пенициллин как таковой был идентифицирован и выделен шотландским врачом Александром Флемингом в 1928 году с использованием Penicillium rubens. Флеминг выделил вещество плесени и доказал, что он не токсичен для человека, но разработка пенициллина как лекарственного средства была завершена Говардом Флори, Эрнстом Чейном и Норманом Хитли, австрийско-немецко-британским сотрудничеством, в котором Флори и Чейн выиграли Нобелевская премия.
Поскольку пенициллин было трудно производить и крайне нуждался во время Второй мировой войны, лечение ограничивалось тяжелыми случаями инфекции. Усилия по лучшему использованию пенициллина часто включали сбор мочи пациентов, подвергаемых лечению, для «рециркуляции» лекарственного средства, поскольку около 80% пенициллина выводится из организма в течение 3-5 часов. Это оказалось неэффективным, и усилия по увеличению времени пребывания пенициллина в организме привели к открытию его сочетания с пробенецидом, который блокировал естественное «вымывание» пенициллина из организма и позволил лекарству работать в течение более длительного периода времени..
Как только биосинтез пенициллина стал обычным явлением и большое количество лекарственного средства стало легко доступным, пробенецид был исключен из большинства видов лечения, хотя он все еще используется для особенно агрессивных бактериальных инфекций и в случаях, когда присутствуют устойчивые бактериальные штаммы, такие как MRSA, или для лечения H. пилори, бактерии, которые вызывают большинство язв желудка.
В 1961 году ампициллин стал первым антибиотиком на основе пенициллина, разработанным в лаборатории, в которой использовалась структура пенама. Полусинтетический состав быстро оказался таким же эффективным, как и другие пенициллины, против большинства бактериальных инфекций, но с дополнительным преимуществом, приводящим к меньшему количеству побочных эффектов. В течение года его разработки он широко использовался и открыл двери для новых составов пенициллинов, включая амоксициллин, которые появились на рынке в 1972 году..