Разница между альтеплазой и тенектеплазой

Ключевая разница - Альтеплаза против тенектеплаза
 

Инфаркт миокарда (ИМ) - это сердечно-сосудистое состояние, вызванное закупоркой артерий. Часто закупорка является результатом образования тромба, который образуется в результате агрегации тромбоцитов, вызванной тромбозом. Существуют различные лекарства, используемые для лечения этого состояния, которое обладает тромболитической активностью. Альтеплаза и тенектеплаза являются двумя такими препаратами, которые используются для лечения инфаркта миокарда и удаления тромбов. Оба препарата являются активаторами тканевого плазминогена. ключевое отличие между альтеплазой и тенектеплазой находится механизм производства препарата. Альтеплаза продуцируется гликозилированием сериновой протеазы, тогда как тенектеплаза продуцируется путем модификации комплементарной ДНК (кДНК) тканевого активатора плазминогена путем гликозилирования по различным основаниям..

СОДЕРЖАНИЕ

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое альтеплаза
3. Что такое тенектеплаза
4. Сходство между альтеплазой и тенектеплазой
5. Сравнение бок о бок - альтеплаза против тенектеплазы в форме таблицы
6. Резюме

Что такое альтеплаза?

Alteplase, также известный как активатор тканевого плазминогена (TPA), является одобренным лекарством от Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Его молекулярный вес составляет около 70 кДа. Альтеплаза представляет собой сериновую протеазу, которая продуцируется путем модификации белка путем гликозилирования. Альтеплаза имеет две основные формы в зависимости от количества цепей, которыми она обладает; двухцепочечная форма и одноцепочечная форма. Первоначально он существует в форме одной цепи, но после воздействия фибрина он превращается в димер или в форму с двумя цепями..

Механизм его действия основан на свойстве фибринолиза. После введения альтеплаза связывается с фибриновой сеткой сгустка и активирует плазминоген для производства большего количества плазмина. Плазмин, в свою очередь, обладает способностью разрушать фибриновую сеть. Таким образом, образовавшийся сгусток или тромб также разлагается.

Связывание альтеплазы с фибрином происходит через домен Kringle 2 и подобный пальцу домен белка фибронектина. Как только плазминоген активирован, альтеплаза способна расщеплять связь аргинин / валин, чтобы разрушить плазминоген.

Рисунок 01: Инфаркт миокарда

Альтеплаза в основном используется для очистки сгустков крови во время острого инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых состояний. Кроме того, Alteplase также используется для очистки сгустков крови в катетерах. Альтеплаза также подвержена аллергическим заболеваниям, и если ее принимать при передозировке, процесс свертывания крови может быть замедлен и может привести к чрезмерному кровотечению..

Что такое тенектеплаза?

Tenecteplase также препарат, который действует как активатор тканевого плазминогена и одобрен FDA. Молекулярная масса тенектеплазы составляет около 70 кДа. Структура тенектеплазы довольно сложна. Этот генно-инженерный белковый препарат модифицирован в нескольких остатках гликозилированием. Три аминокислотных замены в процессе рекомбинации могут быть идентифицированы.

1. Замена треонина 103 аспарагином (Thr103Asn)
2. Крингл домен 1 - замена аспарагина 117 глютамином (Asn117Gln)
3. Протеазный домен - тетрааланиновое замещение

Поскольку они увеличивают полярную природу белка, эти модификации увеличивают способность лекарственного средства легче очищать плазму и тем самым повышают стабильность лекарственного средства. Эти модификации также увеличивают период полувыведения препарата. Основным путем устранения наркотиков может быть через печень. Тенектеплаза действует на плазминоген и разлагает плазминоген с образованием плазмина, который, в свою очередь, запускает тромболитическую активность, разрушая тромб или сгусток крови. Тенектеплаза связывается в домене крингла 2 и расщепляется в связи аргинин / валин, чтобы разложить плазминоген.

Этот препарат вводится внутривенно. Это может вызвать побочные эффекты и привести к осложнениям кровотечения. Поэтому очень важно назначить точную дозировку.

Каковы сходства между альтеплазой и тенектеплазой?

• Оба действуют как тканевые активаторы плазминогена и участвуют в фибринолизе
• Оба препарата приводят к деградации тромба, который известен как тромболизис.
• Оба препарата являются протеазами, модифицированными гликозилированием.
• Оба препарата имеют молекулярную массу ближе к 70 кДа.
• Оба препарата вводятся внутривенно.
• Оба препарата связываются в крингл-2-домене фибрина и расщепляются в связи аргинин / валин.
• Оба препарата выводятся через печень в процессе детоксикации.
• Оба препарата могут привести к осложнениям и чрезмерному кровотечению при неправильной дозировке.

В чем разница между альтеплазой и тенектеплазой?

Альтеплаза против Тенектеплаза
Альтеплаза является тканевым активатором плазминогена, который представляет собой гликозилированную сериновую протеазу.	Тенектеплаза представляет собой тканевый плазминоген, который трижды модифицируется посредством гликозилирования, что приводит к аминокислотным заменам.
Специфичность к фибрину
Альтеплаза обладает сравнительно низкой специфичностью к фибрину, чем тенектеплаза.	Тенектеплаза обладает высокой специфичностью к фибрину.
Период полураспада
Альтеплаза имеет сравнительно меньший период полураспада, чем тенектеплаза.	Tenecteplase имеет более длительный период полураспада.

Основная информация - Alteplase против тенектеплаза 

И альтеплаза, и тенектеплаза являются тканевыми активаторами плазминогена, которые связываются с фибриновой сетью и активируют деградацию плазминогена. Таким образом, оба препарата являются протеазами. Альтеплаза модифицируется гликозилированием и представляет собой сериновую протеазу. Тенектеплаза модифицируется на трех уровнях гликозилированием. Оба препарата участвуют в лечении острого инфаркта миокарда и очистке тромбов. Следовательно, избыток этих препаратов может привести к усилению тромболизиса, что приводит к чрезмерному кровотечению. Таким образом, следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с патологическими сердечно-сосудистыми осложнениями. В этом разница между альтеплазой и тенектеплазой.

Скачать PDF версию Alteplase против Tenecteplase

Вы можете скачать PDF версию этой статьи и использовать ее в автономном режиме, как указано в примечании. Пожалуйста, загрузите PDF версию здесь. Разница между альтеплазой и тенектеплазой

Ссылка:

1. «Tenecteplase.» Тенектеплаза - обзор | Темы ScienceDirect. Доступна здесь 
2. «Активатор тканевого плазминогена». Активатор тканевого плазминогена - обзор | Темы ScienceDirect. Доступна здесь 

Изображение предоставлено:

1. «Блаузен 0463 HeartAttack» от Blausen Medical Communications, (CC BY 3.0) через Викисклад Commons