Разница между антикоагулянтами и тромболитиками

Ключевая разница - антикоагулянты против тромболитиков
 

Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в кровеносной системе, тогда как тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды, вызывая различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. Основное различие между антикоагулянтами и тромболитиками заключается в том, что антикоагулянты используются для предотвращения образования новых сгустков крови в кровеносной системе, в то время как тромболитики используются для удаления тромбов, которые уже образовались внутри кровеносных сосудов..

СОДЕРЖАНИЕ

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое антикоагулянты 
3. Что такое тромболитики
4. Сходство между антикоагулянтами и тромболитиками
5. Сравнение бок о бок - антикоагулянты против тромболитиков в форме таблицы
6. Резюме

Какие антикоагулянты?

Сгусток крови представляет собой сетку из волокон фибрина, проходящих во всех направлениях и захватывающих клетки крови, тромбоциты и плазму. Свертывание - это физиологический механизм, который запускается в ответ на разрыв кровеносного сосуда или повреждение самой крови. Эти стимулы активируют каскад химических веществ с образованием вещества, называемого активатором протромбина. Активатор протромбина затем катализирует превращение протромбина в тромбин. Наконец, тромбин, который действует как фермент, катализирует образование фибриновых волокон из фибриногена, и эти фибриновые волокна переплетаются друг с другом, образуя фибриновую сетку, которую мы называем сгустком..

Как упоминалось ранее, для образования активатора протромбина требуется активация каскада химических веществ. Эта конкретная активация химических веществ может происходить двумя основными путями.

• Внутренний путь - это внутренний путь, который активируется при травме крови
• Внешний путь - внешний путь активируется, когда травмированная сосудистая стенка или внесосудистые ткани вступают в контакт с кровью..

Сосудистая система человека использует несколько стратегий для предотвращения образования тромбов в сосудистой системе при нормальных условиях..

• Факторы эндотелиальной поверхности - гладкость поверхности эндотелия помогает предотвратить контактную активацию внутреннего пути. На эндотелии имеется слой гликокаликса, который отталкивает факторы свертывания и тромбоциты, тем самым предотвращая образование сгустка. Присутствие тромбомодулина, химического вещества, обнаруженного в эндотелии, помогает противодействовать механизму свертывания. Тромбомодулин связывается с тромбином и останавливает активацию фибриногена.
• Антитромбиновое действие фибрина и антитромбина III.
• Действие гепарина
• Лизис тромбов плазминогеном

Из этих контрмер видно, что человеческое тело не хочет, чтобы в нормальных условиях внутри него находились сгустки крови. Но, избегая этих защитных механизмов, внутри нашего организма могут образовываться сгустки крови Такие состояния, как травма, атеросклероз и инфекция, могут придать шероховатость поверхности эндотелия, активируя путь свертывания. Любая патология, которая приводит к сужению кровеносного сосуда, также имеет тенденцию к образованию сгустков, потому что сужение сосуда замедляет кровоток через него, и, следовательно, на месте накапливается больше прокоагулянтов, создавая благоприятную среду для образования сгустков крови..

Основы фармакологии антикоагулянтов

Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в кровеносной системе. По механизму действия этих препаратов они подразделяются на разные подкатегории..

Косвенные ингибиторы тромбина

Эти препараты называются непрямыми ингибиторами тромбина, потому что их ингибирование тромбина происходит посредством взаимодействия с другим белком, называемым антитромбином. Нефракционированный гепарин (НФГ) и гепарин с низкой молекулярной массой (НМГ) связываются с антитромбином, усиливая его инактивацию фактора Ха.

гепарин

Антитромбин ингибирует действие факторов свертывания крови IIa, IXa и Xa, образуя с ними стабильные комплексы. В отсутствие гепарина эти реакции происходят медленно. Гепарин действует как кофактор для антитромбина, увеличивая скорость соответствующих реакций по крайней мере в 1000 раз. Нефракционированный гепарин заметно ингибирует свертывание крови, ингибируя все три фактора, включая тромбин и фактор Ха. Но антикоагулянтный эффект низкомолекулярного гепарина меньше, чем у UFH из-за его низкого сродства к антитромбину. Эноксапарин, дальтепарин и тинзапарин - некоторые примеры НМГ.

Тщательный мониторинг механизмов свертывания крови пациентов, получающих НФГ, чрезвычайно важен. Это делается путем оценки APTT пациента, как правило, ежемесячно. С другой стороны, такой мониторинг не требуется у пациентов, которые находятся под LMWH из-за его предсказуемой фармакокинетики и уровней в плазме.

Побочные эффекты

• Чрезмерное кровотечение даже после незначительной травмы
• Гепарин-индуцированная тромбоцитопения

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату
• Активное кровотечение
• Внутричерепные кровоизлияния
• Тяжелая гипертония
• Активный туберкулез
• Значительная тромбоцитопения
• Угроза прерывания беременности

Избыточный антикоагулянтный эффект гепарина можно исправить, прекратив прием препарата. Если кровотечение продолжается, показано применение протамина сульфата.

Варфарин

Варфарин является широко используемым антикоагулянтом со 100% биодоступностью. Большая часть варфарина, вводимого в организм человека, связана с альбумином плазмы, что дает ему небольшой объем распределения и длительный период полувыведения..

Варфарин предотвращает карбоксилирование глутаматных остатков протромбина, факторов свертывания крови VII, IX и X. Это делает эти молекулы неактивными, нарушая механизм свертывания. Действие варфарина задерживается на 8-12 часов из-за присутствия уже карбоксилированных молекул ранее упомянутых кофакторов, действие которых маскирует действие варфарина..

Рисунок 01: Варфарин

Побочные эффекты

• Варфарин может проходить через плацентарный барьер, вызывая геморрагические нарушения у плода
• Это может также вызвать скелетные деформации у плода.

Помимо этих часто используемых антикоагулянтов, для контроля коагуляции также используются пероральные прямые ингибиторы фактора Ха, такие как ривароксабан и родительские прямые ингибиторы тромбина..

Что такое тромболитики?

Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды, вызывая различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт..

Доказано, что раннее использование тромболитиков для лечения ишемической болезни сердца эффективно для уменьшения размеров тромба и увеличения проходимости сосуда..

Все тромболитические агенты действуют путем активации плазминогена в плазмин, что приводит к разложению фибрина как в тромбах, так и в гемостатических пробках фибрина. Это заметно увеличивает риск внутричерепных кровоизлияний.

Streptokinase

Стрептокиназа - это фермент, вырабатываемый бета-гемолитическими стрептококками. Он образует комплекс с плазминогеном, а затем расщепляет плазминоген в плазмин. Поскольку стрептокиназа является инородным веществом для организма, у некоторых пациентов могут развиться аллергические реакции на нее. Такие пациенты, которые нуждаются в тромболизисе из-за различных болезненных состояний и являются гиперчувствительными к стрептокиназе, должны иметь карточку с лекарством, четко указывающую на их склонность к развитию аллергии на стрептокиназу..

Alteplase

Рекомбинантная альтеплаза вырабатывается из эндогенного фибринолитического фермента, высвобождение которого вызывает фибринолиз. Хотя тромболитический эффект у альтеплазы гораздо более быстрый, чем у стрептокиназы, он имеет высокий риск возникновения внутричерепных кровоизлияний. С другой стороны, этот препарат дороже, чем другие тромболитические средства.

В чем сходство антикоагулянтов и тромболитиков?

• Обе группы препаратов используются для контроля коагуляции.

В чем разница между антикоагулянтами и тромболитиками?

Антикоагулянты против тромболитиков
Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в кровеносной системе..	Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды и вызывают различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт..
использование
Они используются для предотвращения образования тромбов внутри сосудов.	Они используются для удаления сгустков крови, уже образовавшихся внутри сосудов.
действие
Они действуют путем инактивации различных компонентов каскада свертывания.	Все тромболитические агенты действуют путем активации плазминогена в плазмин, что приводит к деградации фибрина как в тромбах, так и в гемостатических пробках фибрина.
Побочные эффекты
Неблагоприятные эффекты гепарина Чрезмерное кровотечение даже после незначительной травмы Гепарин-индуцированная тромбоцитопения Неблагоприятные эффекты варфарина Варфарин может проходить через плацентарный барьер, вызывая геморрагические нарушения у плода Это может также вызвать скелетные деформации у плода.	Могут быть аллергические реакции на стрептокиназу. Внутричерепные кровоизлияния являются фатальным осложнением тромболитиков.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению гепарина являются, Повышенная чувствительность к препарату Активное кровотечение Внутричерепные кровоизлияния Тяжелая гипертония Активный туберкулез Значительная тромбоцитопения Угроза прерывания беременности	Применение стрептокиназы противопоказано, если у пациента аллергия на него..

Резюме - Антикоагулянты против тромболитиков

Антикоагулянты - это препараты, которые используются для предотвращения чрезмерного образования тромбов в кровеносной системе. Тромболитики - это препараты, используемые для удаления тромбов, которые закупоривают сосуды, вызывая различные заболевания, такие как ишемическая болезнь сердца и инсульт. В то время как антикоагулянты используются для предотвращения образования тромбов, тромболитики используются для удаления тромбов, уже сформировавшихся в окклюзионных сосудах. Это основное различие между этими двумя группами лекарств.  

Скачать PDF-версию антикоагулянтов против тромболитиков

Вы можете скачать PDF версию этой статьи и использовать ее в автономном режиме, как указано в примечаниях. Пожалуйста, загрузите PDF версию здесь. Разница между тромболитиками и антикоагулянтами

Ссылки:

1. Katzung, B.G., Masters, S.B., & Trevor, A.J. (2012). Основы и клиническая фармакология. Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical.
2. Рейд Дж. Л., Рубин П. С. & Уайтинг Б. (2001). Конспект лекций по клинической фармакологии. Оксфорд: Блэквелл Наука.

Изображение предоставлено:

1. «Warfarintablets5-3-1» Автор Gonegonegone из английской Википедии - собственная работа (CC BY-SA 3.0) через Commons Wikimedia
2. «Технологическая схема предотвращения образования тромбов» Барбары (WVS) - собственная работа (CC0) через Commons Wikimedia