Опиоиды - это наркотики, которые включают как нелегальные, так и предписанные лекарства. Опиоиды действуют как обезболивающие, но имеют много вредных побочных эффектов при передозировке. Механизм опиоидов можно объяснить двумя механизмами - агонистическим механизмом и антагонистическим механизмом. Таким образом, наркотики можно в основном разделить на препараты-агонисты и препараты-антагонисты. Лекарственные средства-агонисты представляют собой лекарственные средства, которые способны активировать рецепторы в мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному действию опиоидов. Препараты-антагонисты связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание опиоидов с рецепторами, тем самым подавляя действие опиоидов. ключевое отличие между агонистами и антагонистами есть их противодействующий механизм. Агонисты производят действия, тогда как антагонисты тормозят действия.
1. Обзор и основные отличия
2. Что такое препараты-агонисты
3. Что такое антагонистические препараты
4. Сходство между препаратами-агонистами и антагонистами
5. Сравнение бок о бок - препараты-агонисты и антагонисты в табличной форме
6. Резюме
Препарат-агонист - это химическое вещество, имитирующее природный лиганд специфического рецептора мозга. Таким образом, связывание препарата-агониста приводит к биологическому эффекту, аналогичному природному лиганду. Агонист связывается с тем же сайтом связывания, что и у природного лиганда. Таким образом, в отсутствие природного лиганда лекарственные средства-агонисты способны обеспечивать полный или частичный ответ. Примеры препаратов-агонистов включают героин, оксикодон, метадон, гидрокодон, морфин и опий. Некоторые из них, такие как героин, объявлены незаконными. Эти препараты приносят облегчение боли. Сильные дозы могут иметь много побочных эффектов, связанных с дыханием, недостаточностью органов, сонливостью и онемением.
Рисунок 01: Механизм препаратов-агонистов и антагонистов
Есть два основных типа лекарств-агонистов;
Препараты-агонисты прямого связывания или полные агонисты способны непосредственно связываться со специфическим сайтом связывания рецептора. Этот сайт связывания является сайтом, в котором природный лиганд связывается в нормальных условиях. Это приводит к более быстрому ответу, поскольку он напрямую связывается с рецептором и активирует передачу сигналов мозга. Примерами являются морфий и никотин.
Непрямое связывание агонистов лекарств также называются частичными агонистами и представляют собой лекарственные средства, которые усиливают связывание природного лиганда с рецептором для достижения эффекта. Эти препараты дают отсроченные ответы. Примером агониста непрямого связывания является кокаин.
Антагонистические препараты - это препараты, которые подавляют действие естественного лиганда. Природный лиганд может быть гормоном, нейротрансмиттером или агонистом.
Антагонистические препараты могут быть трех основных типов.
Рисунок 02: Механизм антагонистических препаратов
Конкурентные антагонистические препараты являются лекарственными средствами, которые обладают способностью связываться в исходном сайте связывания и ингибировать связывание природного лиганда. Это связано с формой антагониста, который имитирует природный лиганд. Увеличение концентрации лиганда может подавить эффект конкурентного антагониста.
Неконкурентные антагонистические препараты действовать аллостерически, когда он связывается с другим сайтом, отличным от истинного сайта связывания. Связывание неконкурентного антагониста вызовет конформационные изменения в рецепторе, которые будут препятствовать связыванию истинного лиганда.
Необратимые агонистические препараты сильно связываются с рецептором через ковалентные связи. Это будет постоянно модифицировать рецептор, предотвращая связывание лиганда. Примеры антагонистических препаратов включают налтрексон и налоксон. Чаще всего эти препараты используются для подавления воздействия вредных наркотиков, таких как кокаин и героин, которые являются агонистами.
Агонист против антагонистов наркотиков | |
Лекарственные средства-агонисты представляют собой лекарственные средства, которые способны активировать рецепторы в мозге при связывании с рецептором, что приводит к полному действию лиганда.. | Антагонистические лекарственные средства представляют собой лекарственные средства, которые связываются с рецепторами в головном мозге и блокируют связывание лигандов с рецепторами, тем самым ингибируя действие лиганда.. |
Последствия | |
Препараты-агонисты стимулируют действие. | Антагонистические препараты подавляют действие. |
отклик | |
Ответ вызывается, когда агонист связывается с сайтом связывания.. | Ответ предотвращается, когда антагонист связывается с сайтом связывания. |
Типы | |
Есть два типа препаратов-агонистов; Агонисты лекарств прямого связывания и агонисты лекарств прямого связывания. | Есть три типа антагонистических препаратов; Конкурентные антагонистические препараты, неконкурентные антагонистические препараты и необратимые антагонистические препараты. |
Препараты-агонисты и антагонисты действуют в качестве противодействующего механизма. Препараты-агонисты действуют в повышении эффективности связывания природного лиганда, тем самым усиливая действие лиганда. Напротив, антагонистические препараты подавляют действие лиганда, связываясь с рецептором и блокируя рецептор от связывания с его рецептором. Это ключевое различие между агонистическими и антагонистическими препаратами. Оба сценария помогают уменьшить боль и, следовательно, действуют как потенциальные обезболивающие. Некоторые из лекарств, таких как морфин, назначены и разрешены к применению под наблюдением врача, тогда как некоторые запрещены к употреблению (героин)..
Вы можете скачать PDF версию этой статьи и использовать ее в автономном режиме, как указано в примечании. Пожалуйста, загрузите PDF версию здесь. Разница между препаратами-агонистами и антагонистами
1.Libretexts. «C6-. Агонист и антагонист связывания лиганда с рецепторами - расширение ». Биология LibreTexts, Libretexts, 10 мая 2017.
1.'Agonist & Antagonist'By Dolleyj - собственная работа (CC BY-SA 3.0) с помощью Commons Wikimedia
2. 'Antagonist Antagonist'By ES: Усуарио: Дом - Файл: Agonist_Antagonist.png (CC BY-SA 3.0) с помощью Commons Wikimedia