Различие между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы

ключевое отличие между нуклеозидом и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы должны фосфорилироваться клеточными киназами хозяина, в то время как нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы не должны подвергаться первоначальному фосфорилированию.

Обратная транскриптаза представляет собой фермент, который превращает молекулу РНК в ssDNA. ВИЧ и ретровирусы обладают этим ферментом для синтеза ssDNA из своего РНК-генома в клетке-хозяине. Таким образом, можно предотвратить заражение ВИЧ и другими ретровирусами путем ингибирования активности фермента обратной транскриптазы, тем самым предотвращая синтез вирусных геномов и вирусное размножение. Ингибиторы обратной транскриптазы представляют собой класс антиретровирусных препаратов, используемых для лечения этого вида вирусных инфекций. Эти препараты нацелены на фермент обратной транскриптазы и предотвращают его каталитическое действие, блокируя синтез ДНК из вирусной РНК. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы представляют собой два типа лекарственных средств. Эти ингибиторы очень важны, особенно при лечении СПИДа.

СОДЕРЖАНИЕ

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы?
3. Что такое ингибиторы нуклеотидной обратной транскриптазы?
4. Сходство между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы
5. Сравнение бок о бок - нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы в табличной форме
6. Резюме

Что такое ингибиторы нуклеозидной обратной транскриптазы??

Нуклеозид - это нуклеотид без фосфатной группы. Они являются строительными блоками нуклеиновых кислот: ДНК и РНК. Таким образом, нуклеозиды являются важными компонентами при синтезе нитей ДНК. Кроме того, обратная транскриптаза добавляет нуклеозиды один за другим и синтезирует новую цепь ДНК. Каждый нуклеозид имеет 3'-гидроксильную группу, которая связывается со следующим нуклеотидом через фосфодиэфирную связь. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы являются аналогами природных нуклеозидов. Однако им не хватает 3'-ОН-группы для образования 5'-3'-фосфодиэфирной связи для удлинения новой цепи. Следовательно, как только они присоединяются к синтезирующей цепи вирусной ДНК, синтез прекращается, и расширение новой цепи прекращается. Таким образом, синтез вирусной ДНК прерывается, останавливая процессы репликации и размножения вируса. В конечном итоге вирусная инфекция не распространяется внутри хозяина.

Рисунок 01: Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы - зидовудин

Кроме того, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы должны активироваться путем фосфорилирования с использованием клеточных киназ хозяина. После активации они дополняются природными вирусными нуклеотидами и связываются с растущей нитью и прекращают расширение вирусной ДНК. Фактически, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы являются аналогами природных пуринов и пиримидинов. Зидовудин, диданозин, ставудин, зальцитабин, ламивудин и абакавир - это несколько препаратов, которые являются ингибиторами нуклеозидной обратной транскриптазы..

Что такое ингибиторы нуклеотидной обратной транскриптазы??

Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы являются вторым типом антиретровирусных препаратов, используемых при лечении ВИЧ и других ретровирусных инфекций. Они работают как конкурентные субстратные ингибиторы, аналогичные нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы. Более того, принцип работы с вирусами также одинаков с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы..

Рисунок 02: Ингибитор нуклеотидной обратной транскриптазы - Адефовир

Однако одно существенное отличие состоит в том, что нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы избегают первоначального фосфорилирования в хозяине. Но они требуют фосфорилирования аналогов фосфонатных нуклеотидов в фосфонат-дифосфатное состояние для противовирусной активности. Тенофовир и Адефовир - два типа лекарств, которые являются нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы..

Каковы сходства между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы?

• Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы представляют собой два типа лекарств, важных для лечения ВИЧ и ретровирусных инфекций..
• Оба антиретровирусных препарата.
• Они являются аналогами встречающихся в природе дезоксинуклеотидов, таких как цитидин, гуанозин, тимидин и аденозин.
• Их механизм действия одинаков.
• Они работают как конкурентные ингибиторы субстрата.
• Более того, они работают как терминаторы цепи.
• У обоих типов ингибиторов отсутствует группа 3'ОН.
• Эти препараты могут привести к побочным эффектам, таким как головная боль, тошнота, рвота, диарея и проблемы с желудком

В чем разница между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы?

Ключевое различие между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы заключается в том, что нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы должны подвергаться трехстадийному фосфорилированию для активации противовирусной активности, тогда как нуклеотидным ингибиторам обратной транскриптазы не требуется проходить начальную стадию фосфорилирования для активации их противовирусных активностей. Помимо этой разницы, оба типа препаратов демонстрируют сходство в принципе действия, побочных эффектах, структуре и т. Д..

Резюме - Нуклеозид против ингибиторов нуклеотидной обратной транскриптазы

Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы представляют собой два типа антиретровирусных препаратов, которые помогают лечить СПИД и другие ретровирусные инфекции. Они ингибируют каталитическую функцию фермента вирусной обратной транскриптазы, действуя как конкурентные ингибиторы субстрата. Оба прекращают синтез растущей цепи вирусной ДНК. Кроме того, они являются аналогами встречающихся в природе дезоксирибонуклеотидов. Но им не хватает 3'-ОН-группы для образования фосфодиэфирной связи со следующим нуклеотидом. Основное различие между нуклеозидными и нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы заключается в начальном фосфорилировании для активации противовирусной активности. В этом аспекте нуклеозидная обратная транскриптаза должна подвергаться трехстадийному фосфорилированию, тогда как ингибиторы нуклеотидной обратной транскриптазы обходят начальное фосфорилирование.

Ссылка:

1. «Ингибитор обратной транскриптазы». Википедия, Фонд Викимедиа, 27 июля 2019 г., доступно здесь.
2. «Ингибиторы обратной транскриптазы». Ингибиторы обратной транскриптазы - обзор | Темы ScienceDirect, доступные здесь.

Изображение предоставлено:

1. «Зидовудин», Benrr101 - 100% Моя собственная работа (Public Domain) через Commons Wikimedia
2. «Адефовир» Fvasconcellos - собственная работа (общественное достояние) через Commons Wikimedia