Разница между Фазой I и Фазой II Метаболизм

ключ разница между фазой I и фазой метаболизма II является то, что метаболизм фазы I превращает исходный препарат в полярные активные метаболиты, а метаболизм фазы II превращает исходный препарат в полярные неактивные метаболиты.

Метаболизм (метаболизм лекарств) - это анаболическое и катаболическое расщепление лекарств живыми организмами. Следовательно, метаболизм лекарств является важным аспектом живых систем. Это происходит через ферментативные реакции. Кроме того, метаболизм лекарств состоит из трех фаз; Фаза I (модификация), фаза II (конъюгация) и фаза III (дальнейшая модификация и выведение) и все три фазы активно участвуют в детоксикации и удалении ксенобиотиков из клеток.

СОДЕРЖАНИЕ

1. Обзор и основные отличия
2. Что такое фаза I Метаболизм
3. Что такое Фаза II Метаболизм
4. Сходство между фазой I и стадией метаболизма II
5. Сравнение бок о бок - фаза I и метаболизм фазы II в табличной форме
6. Резюме

Что такое Фаза I Метаболизм?

Реакции I фазы превращают исходное лекарственное средство в полярные активные метаболиты путем снятия маски или введения полярной функциональной группы. Следовательно, в фазе I метаболизма лекарств реакции протекают через окисление (система монооксигеназы цитохрома p450), восстановление (редуктаза цитохрома P450 NADPH), гидролиз (эстеразы) и т. Д..

Здесь ряд ферментов реагирует, вводя полярные реакционноспособные группы в субстрат (лекарственное средство). Следовательно, это фаза, называемая модификацией. Наиболее распространенной модификацией является гидроксилирование. Это катализируется системой оксидазы со смешанной функцией цитохрома P-450..

Рисунок 01: Фаза I Метаболизм

Кроме того, обычная реакция окисления во время фазы I включает превращение связи C-H в связь C-OH. И это важно, поскольку он превращает пролекарство (фармакологически неактивное лекарство) в активное лекарство. Кроме того, метаболизм фазы I может преобразовать нетоксичную молекулу в токсичную молекулу. Однако препараты, метаболизируемые в ходе метаболизма I фазы, имеют более длительный период полувыведения..

Что такое Фаза II Метаболизм?

Реакции фазы II превращают исходный препарат в полярные неактивные метаболиты путем конъюгации подгрупп в -SH, -OH, -NH.₂ функциональные группы по препарату. Следовательно, метаболизм фазы II происходит посредством метилирования (метилтрансферазы), ацетилирования (N-ацетилтрансферазы), сульфатирования (сульфотрансферазы) и глюкуронидации (UDP-глюкуронозилтрансферазы)..

Рисунок 02: Фаза II Метаболизм

Конъюгированные метаболиты имеют повышенную молекулярную массу и становятся менее активными, чем субстрат лекарственного средства. Следовательно, эти продукты метаболизма выводятся почками. Люди с недостаточными возможностями ацетилирования страдают от длительных или токсических реакций на нормальные дозы лекарств из-за низкого уровня метаболизма.

Каковы сходства между метаболизмом фазы I и фазы II?

• Обе фазы I и II метаболизма включают анаболизм и катаболизм лекарств.
• Кроме того, обе фазы производят полярные молекулы.
• И они встречаются в живых системах.

Какая разница между метаболизмом фазы I и фазы II?

Фаза I и фаза II метаболизма являются двумя из трех фаз метаболизма лекарств. Фаза I метаболизма превращает исходный препарат в полярные активные метаболиты, в то время как фаза II метаболизма превращает родительский в полярные неактивные метаболиты. Следовательно, в этом заключается ключевое различие между метаболизмом фазы I и фазы II. Кроме того, фаза I метаболизма происходит через демаскирование или вставку полярных функциональных групп, в то время как фаза II метаболизма происходит через конъюгацию подгрупп. Следовательно, это еще одно различие между фазой I и метаболизмом фазы II.

Более того, еще одно различие между метаболизмом фазы I и фазы II заключается в том, что в метаболизме фазы I участвуют реакции окисления, восстановления и гидролиза, а в метаболизме фазы II - реакции метилирования, глюкуронидации, ацетилирования и сульфатирования..

Приведенная ниже инфографика представляет более подробную информацию о разнице между фазой I и фазой II метаболизма.

Резюме - Фаза I против Фазы II Метаболизм

Метаболизм (метаболизм лекарств) - это анаболическое и катаболическое расщепление лекарств живыми организмами. Ключевое различие между метаболизмом фазы I и фазы II заключается в том, что реакции фазы I превращают исходное лекарственное средство в полярные активные метаболиты путем снятия маскировки или введения полярных функциональных групп, тогда как реакции фазы II превращают исходное лекарственное средство в полярные неактивные метаболиты путем конъюгирования подгрупп в - SH, -OH и -NH₂ функциональные группы по препарату. Кроме того, лекарства, метаболизируемые в ходе метаболизма фазы I, имеют более длительный период полувыведения, чем те, которые метаболизируются в результате метаболизма фазы II..

Ссылка:

1. «Фаза I Метаболизм наркотиков». H2NC6H4CO2C2H5, наркотики. Доступна здесь  

Изображение предоставлено:

1. «Ксенобиотический метаболизм». TimVickers - собственная работа, (Public Domain) через Commons Wikimedia
2. «Sulfotep метаболиты». Toxsulfotep - собственная работа, (CC BY-SA 3.0) через Викисклад Commons