Разница между Лирикой (Прегабалин) и Нейронтином (Габапентин)
Share
Прегабалин и Габапентин являются селективными ингибиторами потенциал-управляемых кальциевых каналов, которые ингибируют эти насосы в специфическом альфа-2-дельта-сайте и ингибируют опосредованное кальцием высвобождение нейротрансмиттеров из синаптических везикул. Ингибируемыми нейротрансмиттерами являются адреналин и норадреналин, которые повышают чувствительность нейропатической боли. Нейропатическая боль возникает из-за повреждения, некроза или компрессии, которая влияет на нервы в нашем организме..
Высвобождение нейротрансмиттеров из смежных нервов снижает порог боли и вызывает аллодинию ((восприятие боли от не болевых раздражителей) и гипералгезию (избыточную боль от болевых раздражителей). Предполагается, что оба этих препарата опосредуют взаимодействия через норадренергические и серотонинергические пути. происходящий из ствола головного мозга, который модулирует передачу боли в спинном мозге.
Оба эти препарата являются агонистами ГАМК, усиливая действие ГАМК, который является ингибитором нейромедиатора. Хотя они имеют одинаковый механизм действия, они широко различаются по своим фармакокинетическим и фармакодинамическим характеристикам, которые влияют на их эффективность и безопасность..
Типы невропатической боли, которую лечат этими двумя классами, включают постгерпетическую невралгию (невропатическую боль, связанную с герпесом), диабетическую невропатию и предотвращение вторичных приступов. Однако габапентин был в первую очередь показан при комплексном регионарном болевом синдроме. Кроме того, с этими препаратами реагирует нервно-мышечная боль, такая как фибромиалгия. Детальное сравнение представлено ниже:
| Характеристики | Лирика (Прегабалин) | Нейронтин (Габапентин) |
| индикация | Невропатическая боль (в том числе постгерпетическая невралгия и диабетическая невропатия) и фибромиалгия | Невропатическая боль (включая постгерпетическую невралгию и диабетическую невропатию, комплексный регионарный болевой синдром и синдром беспокойных ног |
| Молекулярная структура | Производное Габапентина | Предшественник прегабалина |
| Механизм действия | ингибировать управляемые напряжением кальциевые насосы в альфа2-дельта-сайте, ингибируя опосредованное кальцием высвобождение нейротрансмиттера | ингибировать управляемые напряжением кальциевые насосы в альфа2-дельта-сайте, ингибируя опосредованное кальцием высвобождение нейротрансмиттера |
| Кинетика и предсказуемость ответа | Пероральное введение демонстрирует ненасыщенную абсорбцию линейным образом и следует кинетике первого порядка, что означает, что концентрации в плазме увеличиваются пропорционально дозе, а ответы более предсказуемы | Пероральное введение демонстрирует насыщаемое поглощение нелинейным образом и следует кинетике нулевого порядка, поэтому концентрации в плазме не увеличиваются пропорционально дозе, а ответы менее предсказуемы. |
| Оральное поглощение | Быстро в течение часа | Медленно и варьируется от 3 до 4 часов |
| Биодоступность | Абсолютная биодоступность стабильна и> 90% независимо от дозировки | Падение с 60% до 33% при увеличении дозы от 900 до 3600 г / день |
| Связывание с белками плазмы | нет | нет |
| Экскурсионный маршрут | почечный | почечный |
| Метаболизм через печеночные ферменты cytP450 | нет | нет |
| Период полураспада | Больше | Меньше |
| Ликвидация полураспада | 6 часов | 6 часов |
| потенция | Более того, поскольку лекарственная форма составляет 75 мг или 150 мг. | Меньше, так как лекарственная форма составляет минимум 300 мг |
| График дозировки | Один или два раза в день | Трижды или более, чтобы иметь эффективный ответ |
| эффективность | Экстраполируя дозу до 450 мг (средняя доза габапентина), уменьшение нейропатической боли больше, чем габапентина. | Уменьшение боли меньше при эквивалентной дозе прегабалина. |
| Противоэпилептическое действие | более эффективен, так как снижает частоту приступов больше, чем габапентин | Менее эффективным |
| Побочные эффекты | Сухость во рту, тремор и может включать аномальное кровотечение, синяки и мышечные боли | Включает побочные эффекты прегабалина и дополнительно затуманенное зрение, головокружение и головную боль |
| Абстинентный синдром | Судороги, судороги и мысли о самоубийстве | То же, что и Прегабалин |
| Дозозависимые побочные эффекты | низкий | Высоко |
| Безопасность в Clildren | Не может высушить рот, тремор и может включать в себя аномальное кровотечение, синяки и мышечные боли | Может быть Сухость во рту, тремор и может включать аномальное кровотечение, кровоподтеки и мышечные боли в сочетании с другими препаратами |
| Противопоказания | Ненормальное кровотечение, низкий уровень тромбоцитов, заболевания почек, употребление алкоголя, депрессия и склонность к суициду | То же, что и Прегабалин |
| Дополнительные улучшения для облегчения боли | Сон, повышение настроения | Меньше чем прегабалин |
| Эффективное дозирование | 150 мг в день в двух разделенных дозах | 1200–3600 мг в сутки в 3-4 приема в зависимости от тяжести |
| Категоризация согласно графику FDA | Таким образом, препарат Списка V требует минимального надзора | Не является препаратом Списка V, следовательно, требует определенного наблюдения |
